Diphereline S.R. 3,75 pr.i rozp.do sp.zaw.do wstrz.p 3,75 mg 1 fiol.pr. (+amp-st.z rozp.+igły)

1 fiolka zawiera 3,75 mg tryptoreliny w postaci octanu.

Rak gruczołu krokowego: 1 dawka (3,75 mg) co 4 tyg. Możliwe jest także inne dawkowanie: wstrzyknięcie podskórne tryptoreliny w dawce 0,1 mg o natychmiastowym uwalnianiu raz dziennie przez kolejne 7 dni, a następnie jedno wstrzyknięcie domięśniowe tryporeliny o przedłużonym uwalnianiu (SR) w dawce 3,75 w 8. dniu, co cztery 4 tyg.

Rak sutka u kobiet przed menopauzą i po menopauzie: 1 dawka (3,75 mg) co 4 tyg.

Przedwczesne dojrzewanie płciowe: mc.> 30 kg: 1 dawka (3,75 mg) co 4 tyg. (28 dni); mc. 20-30 kg: 2/3 dawki (tj. 2/3 objętości przygotowanej zawiesiny) co 4 tyg. (28 dni); mc. <20 kg: 1/2 dawki (połowa objętości przygotowanej zawiesiny) co 4 tyg. (28 dni). 

Endometrioza: 1 dawka (3,75 mg) co 4 tyg. Leczenie powinno zostać rozpoczęte w ciągu pierwszych 5 dni cyklu miesiączkowego.

Włókniakomięśniaki macicy: 1 dawka (3,75 mg) co 4 tyg.

Niepłodność u kobiet: 1 dawka (3,75 mg) w 2. dniu cyklu.

Diphereline to syntetyczny analog naturalnie występującego hormonu - gonadoliberyny (GnRH). Po krótkiej fazie pobudzenia, trwającej około jednego tygodnia, podawanie tryptoreliny wywiera hamujący wpływ na wydzielanie gonadotropin przez przysadkę mózgową, prowadząc w konsekwencji do zahamowania aktywności gonad. Efekt ten utrzymuje się przez cały czas stosowania leczenia. Tryptorelina dodatkowo wywiera bezpośredni wpływ na gonady poprzez zmniejszenie wrażliwości obwodowych receptorów GnRH. Po podaniu domięśniowym  tryptoreliny o przedłużonym uwalnianiu pierwszy szczyt stężenia leku obserwuje się w ciągu pierwszych 24 h dzięki początkowej fazie uwalniania czynnego składnika na powierzchni mikrosfer, a następnie występuje faza stałego uwalniania tryptoreliny przez co najmniej 28 dni. Po około 2-3 tyg. stężenia gonadalnych hormonów steroidowych osiagają wartości, które w normalnych warunkach występują po chirurgicznej kastracji.

Preparat stosowany jest:

- w leczeniu raka gruczołu krokowego, kiedy wymagane jest obniżenie stężenia testosteronu do stężenia charakterystycznego dla braku czynności gruczołów płciowych (stężenia kastracyjnego)

- przez chorych, którzy uprzednio nie byli poddawani terapii hormonalnej i lepiej reagują na leczenie tryptoreliną

- w leczeniu raka sutka u kobiet przed menopauzą i po menopauzie, gdy wskazane jest leczenie hormonalne

- w przypadku przedwczesnego dojrzewanie płciowe (przed 8. rż. u dziewcząt i przed 10. rż. u chłopców)

- w endometriozie narządów płciowych

- w leczeniu włókniakomięśniaków macicy w zakresie przygotowania do zabiegu chirurgicznego lub u pacjentek, których nie zakwalifikowano do zabiegu chirurgicznego

- w leczeniu uzupełniającym w połączeniu z podawaniem gonadotropin (hMG, FSH, hCG) w celu wywołania jajeczkowania, w przygotowaniu do zapłodnienia zewnątrzustrojowego i przeniesienia zarodka do macicy.