Espiro 25 mg, 30 tabletek powlekanych

1 tabletka powlekana zawiera 25 mg eplerenonu. Preparat zawiera także laktozę.

Pacjenci z niewydolnością serca po przebytym zawale mięśnia sercowego:

Początkowa dawka dobowa to 25 mg. Dawkę należy stopniowo zwiększać (w ciągu 4 tyg.), kontrolując przy tym stężenie potasu we krwi, do dawki podtrzymującej 50 mg raz na dobę. Terapię eplerenonem powinno się rozpocząć w ciągu 3-14 dni od momentu rozpoznania ostrego zawału serca. 

Pacjenci z (przewlekłą) niewydolnością serca (klasa II wg NYHA):

Dawka początkowa to 25 mg raz na dobę. Kontrolując stężenie potasu we krwi można stopniowo zwiększyć dawkę (w ciągu 4 tyg.) do dawki podtrzymującej 50 mg raz na dobę.

Po rozpoczęciu leczenia, dawkę eplerenonu powinno się dostosować w zależności od stężenia potasu we krwi: <5 mmol/l - zwiększyć dawkę z 25 mg co drugi dzień do 25 mg raz na dobę, z 25 mg raz na dobę do 50 mg raz na dobę; 5-5,4 mmol/l - utrzymać stosowaną dawkę; 5,5-5,9 mmol/l - zmniejszyć dawkę z 50 mg raz na dobę do 25 mg raz na dobę, z 25 mg raz na dobę do 25 mg co drugi dzień, z 25 mg co drugi dzień do odstawienia; ≥6 mmol/l - należy odstawić lek. W momencie kiedy stężenie potasu zmniejszy <5 mmol/l można rozpocząć ponownie terapię  dawką 25 mg co drugi dzień.

Podczas jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 25 mg eplerenonu raz na dobę.

Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek bądź wątroby oraz u chorych w podeszłym wieku.

W przypadku osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (Ccr 30-60 ml/min) dawka początkowa wynosi 25 mg co drugi dzień (dawka powinna być dostosowana na podstawie kontroli stężenia potasu we krwi).

Tabletki można przyjmować podczas lub niezależnie od posiłków (linia podziału, ktora znajduje się na tabletce ułatwia tylko rozkruszenie w celu połknięcia, a nie podział na równe dawki).

Lek jest antagonistą aldosteronu. Eplerenon wykazuje względną swoistość wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami dla mineralokortykosteroidów w porównaniu do wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami dla glikokortykosteroidów, progesteronu i androgenów. Powoduje zwiększenie stężenia aldosteronu we krwi i aktywności reninowej osocza, związane ze zmniejszeniem hamującego wpływu aldosteronu na wydzielanie reniny (regulacja w mechanizmie ujemnego sprzężenia zwrotnego). Wynikająca z tego zwiększona aktywność reninowa osocza i zwiększone stężenie aldosteronu nie zmniejszają działania eplerenonu. Eplerenon osiąga po ok. 1,5-2 h maksymalne stężenie. Pokarm nie ma wpływu na wchłanianie leku. Wiąże się z białkami osocza w ok. 50%. Jest metabolizowany przez CYP3A4, wydalany z moczem (67%) i kałem (32%), głównie w postaci metabolitów. Eplerenon nie jest eliminowany przez hemodializę.

Preparat stosowany jest jako terapia połączona ze standardowym leczeniem:

- obejmującym stosowanie β-adrenolityków, w celu zmniejszenia umieralności i zachorowalności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów w stanie stabilnym z zaburzeniem czynności lewej komory serca (LVEF ≤40%) oraz klinicznymi objawami niewydolności serca po niedawno przebytym zawale serca.

- w celu zmniejszenia umieralności i zachorowalności z przyczyn sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów z (przewlekłą) niewydolnością serca (klasa II wg NYHA) oraz z zaburzeniami czynności lewej komory serca (LVEF ≤30%).